W 1957 roku w Instytucie Onkologii na ul. Wawelskiej powstała Pracownia Izotopowa. Początkowo Pracownia ograniczała się do działalności naukowej. Dopiero od 1965 roku, gdy w Pracowni pojawił się pierwszy scyntygraf, a rok później pierwsza gamma-kamera, obok pracy naukowej nastąpił rozwój działalności diagnostycznej. Dla Zakładu bardzo ważną datą był rok 1974. Profesor Janusz Szymendera został Kierownikiem Zakładu Medycyny Nuklearnej. Jako pierwszy w Polsce rozpoczął znakowanie radionuklidami krótko życiowymi farmaceutyków scyntygraficznych w warunkach klinicznych. W roku 1986 w Zakładzie wykonano pierwszą w Polsce limfoscynty grafię u pacjenta z chłoniakiem, a od 1993 roku zaczęto wykonywać badanie spływu chłonki u chorych na raka piersi i czerniaka.
W roku 1994 Zakład Medycyny Nuklearnej został przeniesiony do nowo otwartego Centrum Onkologii na Ursynowie. Kierownikiem Zakładu Medycyny Nuklearnej została prof. dr hab. n. med. Izabella Kozłowicz – Gudzińska. W 1997 roku po wyposażeniu, w najnowocześniejszy jak na tamte czasy sprzęt, nastąpiła znaczna rozbudowa Zakładu. Zainstalowano cztery nowe gamma-kamery, aparat ultrasonograficzny oraz densytometr co pozwoliło na znaczne rozwinięcie działalności diagnostycznej. Powstał również Oddział Terapii Jodowej i Poradnia Chorób Tarczycy, których głównym zadaniem była diagnostyka i terapia raków tarczycy. W Zakładzie rutynowymi badaniami stała się scyntygrafia układu kostnego w celu poszukiwania przerzutów nowotworowych, scyntygrafia wątroby: statyczna i dynamiczna, scyntygrafia nerek oraz badania diagnostyczne i poterapeutyczne u chorych poddawanych terapii dużymi dawkami jodu promieniotwórczego. W ciągu kolejnych lat stopniowo następowało poszerzenie zakresu badań diagnostycznych z użyciem różnych radioznaczników.
W kwietniu 2001 roku Zakład Medycyny Nuklearnej został przekształcony w Zakład Medycyny Nuklearnej i Endokrynologii Onkologicznej. Od tego czasu nastąpił rozwój działalności terapeutycznej Zakładu w zakresie leczenia raków tarczycy, niezłośliwych chorób tarczycy, gruczolaków i raka przytarczyc oraz niedoczynności przytarczyc, osteoporozy i chorób metabolicznych kości. Rozpoczęto również terapię raków rdzeniastych tarczycy przy użyciu 131I – MIBG.
W czerwcu 2009 uruchomiona została Pracownia PET-CT co pozwoliło na połączenie dwóch technik obrazowania z zakresu medycyny nuklearnej i radiologii. Skojarzenie metody PET (uwidocznienie procesów metabolicznych) i CT (obrazy anatomiczne) umożliwia wykrywanie patologii na poziomie komórek/tkanki, co ma szczególne znaczenie dla identyfikacji wczesnych zmian nowotworowych. Ta wysokospecjalistyczna procedura znalazła szerokie zastosowanie przede wszystkim w onkologii (m.in. wykrywanie zmian przerzutowych lub wznowy choroby, monitorowanie efektów prowadzonej terapii i planowanie radioterapii).
W 2010 roku rozpoczęła się kolejna modernizacja Zakładu. Dzięki pozyskaniu przez Instytut Onkologii dofinansowania ze środków Unii Europejskiej możliwa była wymiana starej, pracującej od ponad 10 lat aparatury na nowoczesne, wysokospecjalistyczne urządzenia do diagnostyki scyntygraficznej , badań densytometrycznych i ultrasonograficznych. Zainstalowano hybrydowe systemy SPECT/CT umożliwiające fuzje obrazów izotopowych z radiologicznymi. W nowoczesny sprzęt została również wyposażona Pracownia Radiochemiczna. Dyspenser stosowany do rozdozowywania izotopów wysokoenergetycznych wykorzystywanych w diagnostyce techniką PET oraz osłonna komora radiochemiczna na dwa generatory Tc-Mo z wyciągiem laminarnym zintegrowana z miernikiem aktywności izotopów zdecydowanie poprawia jakość i bezpieczeństwo pracy radiochemików.
W roku 2013 powstała Klinika Endokrynologii Onkologicznej i Medycyny Nuklearnej, której kierownikiem w wyniku konkursu został prof. dr hab. n. med. Marek Dedecjus. Klinika powstała wskutek połączenia Zakładu Medycyny Nuklearnej i Endokrynologii Onkologicznej z Oddziałem Chirurgii Endokrynologicznej, w którym odbywa się chirurgiczne leczenie nowotworów układu dokrewnego ze szczególnym uwzględnieniem raka tarczycy i nowotworów przytarczyc i nadnerczy. Od 2015 roku powołana została Akademia Onkologii Nuklearnej, której regularne spotkania odbywają się średnio dwa razy w roku. Multidyscyplinarne wykłady i warsztaty prowadzą specjaliści z całego kraju i z zagranicy. Również dwa raz w roku organzowane są spotkania poświęcone wymianie doświadczeń w zakresie terapii nowotworów tarczycy zatytułowane Warszawskie Spotkania Tyreoonkologiczne. Raz do roku organizowana jest Konferencja Postępy w Chirurgii Tarczycy i Przytarczyc
W 2017 roku uczestnictwo w konkursie Ministerstwa Zdrowia na dotację celowaną pozwoliło na instalację pierwszej w Polsce nowej generacji gamma kamery z detektorami półprzewodnikowymi o dużym polu widzenia. Na inwestycję i doposażenie laboratorium kontroli jakości izotopów w 2018 roku pozyskano środki z Programu Operacyjnego Infrastruktura i Środowisko Priorytet: XII Bezpieczeństwo zdrowotne i poprawa efektywności systemu ochrony zdrowia. Pracownia radiochemiczna została przystosowana do wykonywania specjalistycznej kontroli jakości oraz badanie biodystrybucji narządowej zwierząt laboratoryjnych, farmakokinetyki i farmakodynamiki radionuklidów. Uczestnictwo w Narodowym Programie Zwalczania Chorób Nowotworowych, zadanie pn. „Doposażenie zakładów medycyny nuklearnej” zaowocowało w 2019 roku instalacją gamma kamery kardiologicznej w technologii cyfrowej z detektorami CZT.
Obecnie kończy się modernizacja infrastruktury odstojników na ścieki promieniotwórcze oraz systemu monitoringu radiacyjnego w ramach projektu CeDEON i ochrony radiologicznej oraz pozyskanie środków na instalację drugiego skanera PET/CT.